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聚乙二醇在中药制剂中的应用

来源:http://www.tjhmhg.com/news/197.html发布时间:2019-09-10

乙二醇在中药制剂中的应用
       聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG) 又名聚乙烯二醇或聚氧乙烯二醇,为多元醇的聚合物,是由环氧乙烷与水或乙二醇逐步加成聚合得到的以羟基结尾的线性或分支状聚醚高分子化合物。聚合度的不同会引起相对分子质量、性质、用途的差异,相对分子质量会影响PEG的性状,随着相对分子质量的增加,其性状呈现由无色无臭的黏稠液体到蜡状固体的变化。药物制剂使用的PEG一般为混合物,如PEG200,PEG300,PEG400,PEG600,PEG2000,PEG4000,PEG6000,PEG8000,PEG20000 等。

       
      PEG在中药制剂中的运用主要包括药物溶剂、润滑剂与黏合剂、中药药物载体、增塑剂与致孔剂及修饰材料等等。其中药物溶剂主要是中药软胶囊剂和中药注射剂,中药药物载体方面的利用则主要为中药软膏剂基质、栓剂基质、滴丸剂基质和巴布剂基质等。
      相对分子质量为200~600的PEG在常温下呈液体状态,此状态下PEG能与水完全混溶,在水溶液中有较大的水动力学体积,且能与各种溶剂广泛相容,略有吸湿性,是良好的中药软胶囊溶剂、稀释剂和增溶剂。中药软胶囊囊材主要选用药用明胶,但药用明胶存在崩解程度低等缺点。而在囊皮中加入PEG400可加速软胶囊的崩解,明显改善囊皮的硬度,其原因是PEG400具有一定吸水作用,有保湿效果,能减小内容物对囊皮的吸水作用。    
      PEG用作注射液的溶剂可提高药物溶解度,对遇水不稳定的药物兼有稳定作用。选用特定浓度的PEG300和PEG400,可以制成稳定的注射液。如以微乳作为给药载体制备灯盏花素微乳注射液,选用聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯为乳化剂,PEG400为助乳化剂,其稳定性远高于甘油、1,2-丙二醇、无水乙醇等作助乳化剂,在增加药物溶解度的基础上提高了药物稳定性,避免了临床给药时药物析出沉淀。

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