天津市浩铭化工有限公司为您免费提供天津乙二醇,天津进口乙二醇,天津丙二醇供应商等相关信息发布和资讯展示,敬请关注!
全国免费咨询热线
13820957150
新闻中心
    未找到列 [pid]。
    天津市浩铭化工有限公司
  • 联系:
  • 电话:13820957150
  • 手机:13820957150
  • 传真:022-22118086
  • 邮箱:574643336@qq.com
  • 网址:www.tjhmhg.com
  • 地址:天津市武清区华德广场B座607

天津聚乙二醇代理商介绍其在脂质体中的作用

来源:http://www.tjhmhg.com/news295446.html发布时间:2017/4/5 0:00:00

天津聚乙二醇代理商为您介绍产品在脂质体中的作用。

兼有亲水性和柔顺性的聚乙二醇高分子.能在脂匝体表面形成一层水化膜,阻碍血浆成分与脂质体表面的吸附,从而降低网状内皮系统对脂质体的摄取,使脂匝体在体循环中的时间延长。本文从作用机理角度,综述聚乙二醇对脂质体及免疫脂质体的稳定性和药物动力学的影响,以及具在脂质体中的应用。      

聚己二醇脂质体免镀脂质体       

脂质体(Ls)和免疫脂质体(ILs)作为药物载体有许多优点,如易被生物降解,无毒,能提高药物治疗指数,降低药物毒副作用和减少用药剂量等。但传统脂质体(CLs)和免疫脂质体易被网状内皮系统(RES)的细胞识别并摄取,导致血循环半减期(t1/2)很短(通常低于30分钟),到达靶器官之前即被清除,故应用很受限制。脂质体膜表面引入聚合物分子而形成的空间稳定脂质体(SLs)为脂质体的发展注入了新的活力,其中常用的也是研究多的聚合物分子是聚乙二醇(PEG)。PEG具有结构简单,价廉,无毒,无免疫原性和端羟基易于衍生化等优点。本文就PEG延长脂质体的血循环作用及其立体位阻影响因素,对脂质体渗漏的影响,被动靶向作用,在空间稳定免疫脂质体中的桥接作用及应用作一综述。      

1PEG对脂质体血循环的延时作用      

1.1PEG立体位阻       

一般认为,决定脂质体与RES产生亲和作用的是脂质体与RES细胞的非特异性疏水作用和一些血浆成分(主要是调理素,opsonin)对脂质体的特异性调理作用。PEG的亲水性使其在脂质体表面形成一层水化膜,掩盖脂质体表面的疏水性结合位点,阻碍血浆成分接近脂质体,从而降低RES对脂质体的识别和摄取,延长脂质体的血循环时间。       

单甲氧基聚乙二醇(MPEG5000)与预先制备好的脂质体膜中的二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(DPPE)共价结合,制成SLs。后者在体外血浆中能稳定存在,其与血浆成分的吸附比不含MPEG的脂质体慢;体内研究表明,与末修饰的t1/2长的脂质体相比,SLs的血循环清除可减慢30%。       

补体介导的调理作用是荷电大粒径脂质体被清除的一条基本途径。在100nm的阴离子脂质体中,分别加入PEG600胆固醇,或PEG1000胆固醇、或PEG2000-磷脂酰乙醇胺,均有抑制Clq(其能识别IgG,IgM的补体结合点,启动补体经典激活途径)结合及补体活性的作用。当上述三种物质浓度分别为15.10和5mol%时,补体活性受抑制程度大。       

PEG同样能阻碍某些蛋白质的吸附和细胞粘附。使用Langmuir-Blodgett方法,把单层DPPE与不同摩尔百分比的DSPE-PEG(PEG750~5000)混合后,加入到DPPE覆盖的玻璃表面上,结果显示,随着PEG百分比增加,牛血清白蛋白(BSA)及海带氨酸(laminien)和纤连蛋白(fibronectin)吸附量明显减少;红细胞,淋巴细胞,巨噬细胞的粘附作用明显降低。用流动单核吞噬细胞与脂质体于血浆中一起保温,表面含PEG的SLs,血浆白蛋白吸附减少,吞噬降低,血循环t1/2延长。      

PEG分子量不同,链长不同,其立体位阻强弱不同,保护强度也不同。  

天津聚乙二醇代理静注分别含有PEG750-磷脂酰乙醇胺,PEG2000-磷脂酰乙醇胺.PEG5000-磷脂酰乙醇胺的SLs,其血液t1/2依次为0.7,1.7和6.2小时,而不含PEG的脂质体t1/2仅为0.5小时。



相关标签:聚乙二醇代理,
相关新闻RELATED NEWS
相关产品RELATED PRODUCT