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天津聚乙二醇代理介绍产品在药制剂中的应用

来源:http://www.tjhmhg.com/news295460.html发布时间:2017/4/27 0:00:00

天津聚乙二醇代理为您介绍产品在药制剂中的应用是怎样的。

增塑剂与致孔剂   

PEG 是亲水性高分子物质,可作为增塑剂以改变聚合物的物理机械性质,使其更具柔顺性、塑性。如为了使明胶微囊具有良好的可塑性,不粘连且分散性好,常需加入增塑剂如聚乙二醇山梨醇,丙二醇,甘油等。研究表明,在单凝聚法制备明胶微囊时,加入增塑剂可减少微囊聚集,降低囊壁厚度,且加入增塑剂的量同释药半衰期之间呈负相关。PEG 作为增塑剂也广泛应用于薄膜包衣材料中,PEG 带有羟基,可作为某些纤维素衣材的增塑剂,如以醋酸纤维素为膜材,PEG400 为增塑剂,阿拉伯胶为渗透压活性物质和助悬剂所制备的难溶性药物萘普生的单室单层渗透泵(上下面均有释药小孔)以零级速率释药,药物在12 h 的累积释放率可达 81 %。此外,PEG 作为增塑剂在膜剂和涂膜剂中也有应用。   

PEG 是能与水互溶的聚合物分子,所以 PEG 可作为膜控型缓控释药物的致孔剂。PEG 这类致孔剂能很快溶于介质中,形成较大的孔道,随着孔道的增加,外部溶剂很容易扩散穿过控释膜,加速了药物的释放。因而通过选择合适的聚合物衣膜和致孔材料可使药物达到恒速释放。如头孢氨苄缓释小丸以乙基纤维素为包衣材料,PEG6 000为致孔剂,此缓释胶囊包衣增质量 30 %,在 7 h内表现为药物零级释放,释药重现性良好。又如伪麻黄碱渗透泵(无释药小孔)以醋酸纤维素为膜材,酞酸二乙酯和PEG400 为致孔剂,碳酸氢钠为渗透压活性物质,其在12 h 内遵循零级释药规律  

修饰材料   

聚乙二醇类(PEG )修饰剂是 pH中性、无毒、水溶性的聚合物,具有高度的亲水性和良好的生物相容性及血液相容性,并且没有免疫原性。故采用PEG 进行结构修饰可改善药物的以下性质:

(1 )增加稳定性,降低酶降解作用;

(2 )改善药物动力学性质,如延长血浆半衰期、降低大血药浓度、血药浓度波动减小等;

(3 )降低免疫原性和抗原性;

(4)降低毒性,提高体内活性;

(5)改善体内药物分布,靶向性增强;

(6 )天津聚乙二醇代理减少用药频率,提高病人依从性用于修饰脂质体传统脂质体和免疫脂质体易被网状内皮系统(RES) 的细胞识别并摄取,导致血循环半衰期很短(通常低于30 min),到达靶器官之前即被清除,故应用很受限制。若在脂质体膜表面引入亲水性聚合物分子PEG ,可在脂质体表面形成一层水化膜,掩盖脂质体表面的疏水性结合位点,阻碍血浆成分接近脂质体,从而降低RES 对脂质体的识别和摄取,延长脂质体的血循环时间。 





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