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天津聚乙二醇代理介绍产品的应用

来源:http://www.tjhmhg.com/news295466.html发布时间:2017/5/17 0:00:00

天津聚乙二醇代理为您介绍产品的主要应用。

1、药物稳定性      

蛋白多肽类药物的一个主要局限是酶降解导致的稳定性问题。大量文献表明PEG修饰后,药物对抗酶降解的能力有所提高。这可能是因为PEG长链可以形成一定的空间位阻,从而阻碍了酶与药物的有效结合。随着修饰程度的提高,药物分子与酶结合位点被掩蔽的可能性也越大,耐酶能力也相应增强。       

但另一方面,某些修饰产物可能会因为水解而不稳定,水解后反而使蛋白的免疫原性增加。  

2、药物动力学      

药物经PEG修饰后,一方面分子量显著增加,另一方面PEG对药物形成屏障,可减少药物的肾清除、酶降解及免疫系统细胞的识别。药物动力学性质因而发生较大变化,主要表现为吸收迟缓、分布容积减小、血浆半衰期延长等。如,IFNα-2a经PEG 40KD修饰后(聚乙二醇化干扰素α-2a,派罗欣),平均Tmax从常规IFN的3~8 h 延迟到78h,皮下给药的半衰期从常规IFNα的4~16 h延长至60 h,维持治疗浓度达168 h。派罗欣的分布容积为6~14 L,比常规IFNα小4倍。 3、疗效与安全性     

PEG修饰所带来的药物动力学变化具有重要的临床意义。由于药物半衰期延长,血药浓度能够长时间维持在较平稳的水平,从而使疗效增强。使药物浓度在靶浓度附近维持更长时间常常是有临床益处的,特别是在抗病毒治疗中,因为持续的抗病毒压力可防止病毒复制,从而抑制耐药变异株的产生。此外,给药间隔延长可提高患者对治疗的依从性,改善患者生活质量,这也有助于改善临床疗效。       

血药浓度的平稳化还有另一个益处,即减少血浆药物浓度峰谷波动所引起的不良 反应。同时,药物经PEG修饰后,免疫原性减弱,因而安全性提高。  

天津乙二醇代理PEG技术应用于其他药物也显示出较高的成本效益比,如PEG化多柔比星。总之,PEG修饰可改善蛋白多肽类药物的动力学特性,减少不良反应,保持或提高药物的疗效。若能解决存在的一些问题,如:有些药物修饰后生物活性降低,某些偶联物在生理条件下不稳定等,PEG修饰技术必将在药物开发领域得到更广泛的应用。




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